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抗病毒藥物-阿比朵爾中間體的檢測(cè)

     中國(guó)工程院院士、國(guó)家衛(wèi)健委高級(jí)別專家組成員李蘭娟的團(tuán)隊(duì)昨日（2月4日）宣布，阿比朵爾、達(dá)蘆那韋可抑制冠狀病毒。根據(jù)初步測(cè)試，在體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中顯示：阿比朵爾在10~30微摩爾濃度下，與藥物未處理的對(duì)照組比較，能有效抑制冠狀病毒達(dá)到60倍，并且顯著抑制病毒對(duì)細(xì)胞的病變效應(yīng)。

      阿比朵爾，化學(xué)名6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯，通過(guò)激活體內(nèi)2,5-寡聚腺苷酸合成酶(抗病毒蛋白)，特異性抑制病毒脂質(zhì)囊膜與宿主細(xì)胞膜的接觸、黏附及融合，并阻斷病毒基因穿入細(xì)胞核,從而抑制病毒DNA和RNA合成。

      在阿比朵爾合成過(guò)程中，需要用到一種重要的中間體，化學(xué)名為6-溴-5羥基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯，簡(jiǎn)稱Sr-5。此中間體以乙酸乙酯，JIA AN 水溶液為原料，通過(guò)縮合JIA AN基化，內(nèi)尼采斯庫(kù)環(huán)化，酰化，溴化，苯硫化反應(yīng)合成得到，由于合成時(shí)間長(zhǎng)，產(chǎn)品中可能引入副產(chǎn)物以及未反應(yīng)*的原料，且作為中間控制，需要快速提供檢測(cè)結(jié)果。已有研究表明Kromasil C18色譜柱可用于此中間體的含量及雜質(zhì)分析，具體色譜柱條件如下： 

       理論塔板數(shù)按Sr-5峰計(jì)算，不低于2000，主峰與雜質(zhì)峰的分離度大于1.5，以下為Sr-5的對(duì)照品及樣品的檢測(cè)圖譜

      Kromasil C18 5μm，4.6*150mm色譜柱目前庫(kù)存充足，如您用于阿比朵爾等抗病毒藥物檢測(cè)，可選擇Kromasil。希望我們能盡早打敗這場(chǎng)無(wú)硝煙的戰(zhàn)爭(zhēng)！大家早日回歸正常的生活！

參考資料：

李宗霖,麻紀(jì)斌,翟帆,宋寬廣, HPLC法測(cè)定鹽酸阿比朵爾中間體6-溴-5羥基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯.

Kromasil是Nouryon旗下高效化學(xué)品，是高性能硅膠基質(zhì)填料和液相色譜柱生產(chǎn)商。Kromasil高性能多孔球形硅膠基質(zhì)填料可廣泛應(yīng)用于胰島素及其類似物、比伐盧定、利拉魯肽、胸腺法新、達(dá)托霉素、EPO等蛋白、多肽及小分子藥物等的分離純化。31年來(lái)，Kromasil的經(jīng)營(yíng)理念始終是：為制藥行業(yè)提供以硅膠為基質(zhì)的、高性價(jià)比的、用于醫(yī)藥分離純化的色譜填料和用于藥物分析的液相色譜柱。

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